• 多非利特 [115256-11-6]

  • 英文名:Dofetilide
  • 別名:多非利特 2-[4-硝基苯氧基]氯乙烷 4-(2-氯乙氧基)硝基苯 多菲利特
  • CAS號:115256-11-6 分子式:C19H27N3O5S2 分子量:441.56
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化學性質

生產方法 1.5g(8mmo1)N-甲基-4-硝基苯乙胺(I)和1.55g(7.7mmo1)2-[4-硝基苯氧基]乙溴(Ⅱ)溶于50ml乙腈,加入1.25g碳酸鉀和1.2g碘化鈉,攪拌回流72h。濃縮至于,剩余的油性固體在100ml 2mol/L碳酸氫鈉水溶液和100ml乙酸乙酯之間進行分配。水層再用50ml乙酸乙酯提取2次,乙酸乙酯層合并,用飽和氯化鈉水溶液洗,無水硫酸鎂干燥,過濾,濃縮。再用乙醇結晶,得到1.7g化合物(Ⅲ),收率64%,熔點74℃。 化合物(Ⅲ)(1.5g,4.5mmo1)溶于100ml乙醇,在Raney鎳催化,0.303MPa的氫壓下,于室溫攪拌16h。過濾,濾液濃縮至干。剩余的油狀物再溶于乙醚,過濾,濃縮。再用1:1的乙酸乙酯-石油醚(60~80℃)混合液重結晶,得到0.90g化合物(Ⅳ),收率72%,熔點73~74℃。 化合物(Ⅳ)(0.75g,2.6mmo1)和甲磺酸酐(1.0g,4mmo1)溶于50ml干燥二氯甲烷,在室溫下攪拌過夜。濃縮,剩余油狀物在50ml 2mol/L碳酸氫鈉水溶液和50ml乙酸乙酯之間進行分配。水層再用乙酸乙酯(2×25m1)提取,乙酸乙酯層合并,用無水硫酸鎂干燥,過濾,濃縮。剩余的固體用乙酸乙酯-甲醇(10:1)結晶,得0.6g多非利特,收率51%,熔點147~149℃。 從乙酸乙酯-甲醇(10:1)結晶,熔點147~149℃;從己烷-乙酸乙酯結晶,熔點151~152℃;也有報道為白色結晶性固體,熔點161℃。pKa 7.0,9.0,9.6。分配系數(Ph=7.4):0.96

熔點 147-1490C

CAS 數據庫 115256-11-6(CAS DataBase Reference)

質量標準

  

 98%

  

危險性質

  

用途及存儲

用途  選擇性鉀通道激動劑,為Ⅲ類抗心律失常藥,用于心房纖顫和心房撲動。 
用途  用于心房纖顫(AF)和心房撲動(AFL)病人維持和轉換成正常的竇性心律。

  密封干燥保存。