• 帕布昔利布 [571190-30-2]

  • 英文名：Palbociclib
  • 別名：PD 0332991;OTAVA-BB 1115529帕布昔利布;PALBOCICLIB堿;PALBOCICLIB PD 0332991;OTAVA-BB 1115529;帕博西尼;帕布昔利布(帕泊昔
  • CAS號(hào)：571190-30-2 分子式：C24H29N7O2 分子量：447.54
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P290247-25g 帕布昔利布 [571190-30-2] 99% 25g 7331.00 促銷價(jià):4765.15
P290243-50mg 帕布昔利布 [571190-30-2] 99% 5g 2248.00 促銷價(jià):1461.20
P290246-1g 帕布昔利布 [571190-30-2] 99% 1g 498.00 促銷價(jià):323.70
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質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)

熔點(diǎn) 200 oC

用途及存儲(chǔ)

乳腺癌新藥 帕布昔利布(palbociclib)是由美國輝瑞研發(fā)的治療乳腺癌新藥，商品名稱為IBRANCE，IBRANCE是一種口服細(xì)胞周期素依賴性激酶（CDKs）4和6抑制劑，為美國FDA批準(zhǔn)首個(gè)細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶4/6（CDK4/6）抑制劑。CDKs4和6是細(xì)胞周期的關(guān)鍵調(diào)節(jié)因素，其能夠觸發(fā)細(xì)胞周期進(jìn)展。IBRANCE在美國的適應(yīng)癥為聯(lián)合來曲唑用于治療雌激素受體陽性，人類表皮生長因子受體2陰性（ER+/HER2-）絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者，作為初始的內(nèi)分泌治療為基礎(chǔ)的方案治療轉(zhuǎn)移性疾病。
2015年2月3日美國FDA批準(zhǔn)了輝瑞的選擇性CDK4/6抑制劑palbociclib上市（商品名：Ibrance），用于治療絕經(jīng)后婦女的晚期/轉(zhuǎn)移性乳腺癌。Palbociclib是第一個(gè)獲得FDA批準(zhǔn)的CDK4/6抑制劑，而且比預(yù)定的4月13日PDUFA日期提前了兩個(gè)多月。
Palbociclib是一種CDK4/6抑制劑，能夠選擇性抑制細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶4和6(CDK4/6)，恢復(fù)細(xì)胞周期控制，阻斷腫瘤細(xì)胞增殖。此前，F(xiàn)DA已于2013年4月授予palbociclib突破性療法，輝瑞于2014年8月向FDA提交了上市申請，尋求批準(zhǔn)用于雌激素受體陽性(ER+)、人表皮生長因子受體2陰性(HER2-)晚期乳腺癌的一線治療。palbociclibNDA的提交，是基于II期PALOMA-1研究的喜人結(jié)果。數(shù)據(jù)表明，與標(biāo)準(zhǔn)治療藥物曲唑(letrozole)治療組相比，palbociclib+曲唑聯(lián)合用藥組疾病無進(jìn)展生存期(PFS)取得了統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的顯著延長(20.2個(gè)月vs10.2個(gè)月，p=0.0004)，達(dá)到了研究的主要終點(diǎn)。細(xì)胞周期失控是癌癥的一個(gè)標(biāo)志性特征，CDK4/6在許多癌癥中均過度活躍，導(dǎo)致細(xì)胞增殖失控。CDK4/6是細(xì)胞周期的關(guān)鍵調(diào)節(jié)因子，能夠觸發(fā)細(xì)胞周期從生長期(G1期)向DNA復(fù)制期(S1期)轉(zhuǎn)變。在雌激素受體陽性(ER+)乳腺癌(BC)中，CDK4/6的過度活躍非常頻繁，而CDK4/6是ER信號(hào)的關(guān)鍵下游靶標(biāo)。臨床前數(shù)據(jù)表明，CDK4/6和ER信號(hào)雙重抑制具有協(xié)同作用，并能夠抑制G1期ER+BC細(xì)胞的生長。
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